Een uit 2 perioden bestaand microdose onderzoek waarin de farmacokinetiek van enkelvoudige doseringen van ITMN-8187 wordt bepaald na intraveneuze en orale toediening aan gezonde vrijwilligers.

De onderzoeksmedicatie die wordt toegediend is een nieuw middel dat mogelijk
gebruikt kan worden bij de behandeling van hepatitis C; de onderzoeksmedicatie
bevindt zich nog in de ontwikkelingsfase. Van de onderzoeksmedicatie, een
zogenaamde protease inhibitor, wordt verwacht dat het in staat is een enzym te
blokkeren dat het hepatitis C virus nodig heeft om te kunnen vermenigvuldigen.
Om deze reden zou de onderzoeksmedicatie een potentieel middel kunnen zijn voor
de behandeling van hepatitis C patiënten.

Primair:
- bepalen van de farmakocinetiek (PK) van de parent drug (moederstof) en de
totale radioactiviteit na het toedienen van de onderzoeksmedicatie

Secundair:
- vaststellen van de absolute biologische beschkbaarheid van ITMN-8187 na orale
toediening
- onderzoeken van de veiligheid en verdraagzaamheid
- verkrijgen van plasma en urine monsters voor de evaluatie van de PK en
profilering van het metabolisme van de onderzoeksmedicatie

Ontwerp:
Een open label, niet gerandomiseerd onderzoek.

Procedures en beoordelingen
Keuring en nakeuring:
Medische achtergrond, demografische data, klinisch laboratorium, controle op
alcohol en verslavende middelen, HBsAg, anti HCV, anti HIV 1/2, bloeddruk en
hartslag, 12-lead electrocardiogram (ECG), lichamelijk onderzoek, bijwerkingen
waarvoor getekend is in het Informed Consent Form, voorgaande medicatie en
tegelijk gebruikend met andere medicatie.

Toelating:
Controle op alcohol en verslavende middelen, bijwerkingen en andere tegelijk
gebruikende medicatie.

Nakeuring:
Klinisch laboratorium, bloeddruk en hartslag, ECG, lichamelijk onderzoek,
bijwerkingen en andere tegelijk gebruikende medicatie.

Observatie periode:
- tot 72u na dosering

Bloed monsters:
orale toediening
- voor PK van de onderzoeksmedicatie en voor de totale radioactiviteit in het
plasma: tot 72u na dosering
iv infuus
- voor PK van de onderzoeksmedicatie en voor de totale radioactiviteit in het
plasma: tot 72u na het einde van het infuus


Urine monsters:
- voor PK van de onderzoeksmedicatie en voor de totale radioactiviteit in
urine: tot 48-72u na dosering

Veiligheidsbeoordeling:
Bijwerkingen: geldend vanaf het moment dat het Informed Consent Form wordt
ondertekend tot het laatste bezoek; gelijktijdig gebruik van andere medicatie
(dan de onderzoeksmedicatie); klinisch laboratorium: keuring, elke periode voor
start dosering en tot 72u na dosering en bij de nakeuring; bloeddruk en
hartslag: elke periode voor start dosering en tot 72u na dosering; 12 lead ECG:
elke periode voor start dosering en tot 72u na dosering en bij de nakeuring;
lichamelijk onderzoek: bij de keuring en bij de nakeuring

Bioanalyse:
Analyse van het plasma en de urine monsters voor de onderzoeksmedicatie en de
radioactiviteit met behulp van een gevalideerde methode accelerator mass
spectrometry (AMS) door de sponsor

Actieve substantie: ITMN-8187 (radioactief gemerkt)

Procedures: pijn, lichte bloeding, blauwe plekken, mogelijk een infectie.