Een onderzoek naar de opname, transport, omzetting en uitscheiding van een enkelvoudige dosis INC280, een nieuw middel voor de behandeling van verschillende vormen van kanker, in gezonde mannelijke vrijwilligers

INC280 is een nieuw middel dat mogelijk gebruikt kan worden bij de behandeling
van verschillende vormen van kanker. INC280 is een specifieke remmer van een
eiwit (de c-MET receptor tyrosine kinase) welke een belangrijke rol speelt bij
de ontwikkeling en progressie van kanker. INC280 bevindt zich in de
ontwikkelingsfase en is niet geregistreerd als geneesmiddel, maar is al wel
eerder aan mensen toegediend.

Het doel van het onderzoek is na te gaan hoe snel en in hoeverre INC280 in het
lichaam wordt opgenomen, getransporteerd, omgezet en uitgescheiden (dit wordt
farmacokinetiek genoemd). De onderzoeksmedicatie is gemerkt met koolstof-14
(14C) en is dus radioactief.

Het eigenlijke onderzoek bestaat uit 1 periode waarin de vrijwilliger gedurende
ten minste 9 dagen (8 nachten) of 15 dagen (14 nachten) in het klinisch
onderzoekscentrum in Zuidlaren zal verblijven. De vrijwilliger wordt om 14:00
uur in de middag van Dag -1, de dag voorafgaand aan de dag van toediening van
de onderzoeksmedicatie (Dag 1) in het klinisch onderzoekscentrum verwacht. De
vrijwilliher verlaat het klinisch onderzoekscentrum op Dag 8 of Dag 14,
afhankelijk van de hoeveelheid radioactiviteit die in de uitgescheiden urine en
ontlasting wordt aangetroffen. De hoeveelheid radioactiviteit in urine en
ontlasting wordt vanaf Dag 1 dagelijks gemeten en de vrijwilliger dient alle
urine en ontlasting te verzamelen tijdens het verblijf in het klinisch
onderzoekscentrum.

Tijdens het onderzoek krijgt de vrijwilliger de onderzoeksmedicatie toegediend,
na een nacht nuchter zijn (minimaal 10 uur), in de vorm van 12 capsules van 50
mg. Hierbij dient de vrijwilliger een minimum van 240 milliliter en een maximum
van 480 milliliter water op te drinken.

Het vasten wordt gedurende 4 uur na de toediening van de onderzoeksmedicatie
voortgezet. Tijdens het vasten en na toediening van de onderzoeksmedicatie mag
de vrijwilliger wel water drinken, met uitzondering van 2 uur voor tot en met 2
uur na toediening van de onderzoeksmedicatie.

Na inname van de onderzoeksmedicatie zullen de handen en mond geïnspecteerd
worden door een van de onderzoekers

De vrijwilliger krijgt een enkelvoudige dosering van 600 mg van de radioactief gemerkte onderzoeksmedicatie in de vorm van 12 capsules (50 mg per capsule).

Alle potentiële geneesmiddelen veroorzaken bijwerkingen; de mate waarin dit
gebeurt verschilt.

INC280 bevindt zich in de ontwikkelingsfase en niet alle bijwerkingen zijn
bekend. In voorgaande klinische onderzoeken in gezonde mannelijke vrijwilligers
was een enkelvoudige dosering van 600 mg INC280 veilig en werd het goed
verdragen. De voornaamste bijwerkingen waren mild van aard en waren
voornamelijk hoofdpijn en misselijkheid. Eventuele lange termijn effecten van
INC280 zijn ook onbekend.

De bijwerkingen van INC280 na toediening in combinatie met andere medicijnen
zijn onbekend. Een combinatie van medicijnen kan resulteren in ernstige
bijwerkingen. Sommige vrij verkrijgbare en voorgeschreven medicijnen kunnen de
werking van INC280 verlagen of de bijwerkingen van INC280 verhogen. Omgekeerd
kan INC280 de bijwerkingen van andere medicijnen verhogen of de effectiviteit
van sommige medicijnen verlagen. Dit kan resulteren in ernstige of zelfs
levensbedreigende bijwerkingen.

Procedures: pijn, lichte bloedingen, blauwe plekken, mogelijk een infectie.