Een open-label onderzoek in een enkel centrum naar de uitscheidings balans, pharmacokinetiek en metabolisme van een enkele orale dosering van [14C]-gelabeld RO4602522 in gezonde mannelijke vrijwilligers.

RO4602522 is een nieuw middel dat mogelijk gebruikt kan worden bij de
behandeling van de ziekte van Alzheimer. RO4602522 remt de activiteit van
MAO-B. MAO-B wordt gebruikt als doelwit in de ontwikkeling van geneesmiddelen
voor de ziekte van Alzheimer omdat er aanwijzingen zijn dat MAO-B betrokken is
bij de ontwikkeling van de ziekte. In patienten met de ziekte van Alzheimer,
MAO-B activiteit is verhoogd in de hersenen, vergeleken met controles van
dezelfde leeftijd.
RO4602522 bevindt zich in de ontwikkelingsfase en is niet geregistreerd als
geneesmiddel, maar is al eerder aan mensen toegediend.

Primair:
* Het onderzoeken van eliminatie routes en hoeveelheden van [14C]-gelabeld
RO4602522.
* Het onderzoeken van de farmacokinetiek van de totale aan de
onderzoeksmedicatie gerelateerde materiaal, RO4602522 en metabolieten waar
nodig.
Secondair:
* Het onderzoeken van de metabolische profielen van RO4602522 in plasma, urine
en feces en het karateriseren van mogelijke veel voorkomende metabolieten.

Dit is een open label onderzoek, met 6 gezonde mannelijke vrijwilligers. De
vrijwilligers zullen [14C]-gelabeld RO4602522 toegediend krijgen in de vorm van
een capsule voor inname door de mond.

Een enkelvoudige dosering van 60 mg van de radioactief gemerkte onderzoeksmedicatie toegediend in de vorm van een oraal in te nemen capsule. De hoeveelheid radioactiviteit zal ongeveer 2.81 MBq zijn (MBq = megaBecquerel, een maat voor de hoeveelheid radioactiviteit in de onderzoeksmedicatie). De gemiddelde stralingsbelasting ten gevolge van natuurlijke bronnen in Nederland is ongeveer 2 mSv per jaar (mSv = miliSievert, dit is de eenheid waarin de belasting voor het menselijk lichaam wordt uitgedrukt; dus het effect van de hoeveelheid straling die wordt toegediend op het menselijk lichaam). De extra belasting in dit onderzoek door toediening van ongeveer 2.81 MBq 14C-gemerkt RO4602522 is berekend op 0.5 mSv. Dit is ongeveer 25 % van de gemiddelde jaarlijkse stralingsbelasting.

Tijdens het onderzoek worden diverse onderzoeken uitgevoerd die als meer of
minder belastend kunnen worden ervaren:

Bloedafname, verblijfscanule
Tijdens dit onderzoek wordt minder dan 500 ml bloed afgenomen. Er wordt op Dag
-1 een canule ingebracht voor de meeste bloedafnames op Dag 1 en 2. Op de
andere dagen gedurende de studie zal bloed afgenomen worden door een ader aan
te prikken.

Verzamelen van urine en ontlasting
Urine en ontlasting worden verzameld tot de dag van vertrek (dus tot Dag 8-12).
Echter, als de hoeveelheid radioactiviteit nog steeds boven vooraf vastgestelde
grenswaarden ligt, bestaat de mogelijkheid dat daarna thuis verder urine en
ontlasting moet worden verzameld.

Hartfilmpjes (ECG*s)
Er worden regelmatig ECG*s gemaakt: voornamelijk op Dag 1 en op de dag van
vertrek.