Vergelijkend onderzoek naar de farmacokinetiek van amlodipine besilaat orale drank en tabletten in gezonde Nederlandse vrijwilligers

Amlodipine wordt off-label voorgeschreven aan kinderen, maar er is momenteel
geen veilige, werkzame, en geschikte pediatrische formulering beschikbaar.
Daarom is er voor deze patientengroep een amlodipine besilaat orale drank 0,5
mg/ml ontwikkeld. Om de veiligheid en werkzaamheid van deze nieuwe formulering
vast te stellen wordt de farmacokinetiek van de nieuwe orale drank vergeleken
met de commercieel beschikbare tabletten in gezonde vrijwilligers.

Het doel van dit onderzoek is om de farmacokinetische parameters van de nieuw
ontwikkelde amlodipine besilaat orale drank 0,5 mg/ml en commerciele Norvasc 5
mg tabletten te bepalen en te vergelijken. Het secundaire doel is om de smaak
van de orale drank te bepalen.

Dit onderzoek heeft een open-label cross-over opzet, die uit twee periodes
bestaat. Elke periode krijgen de proefpersonen een enkele dosis van een van
beide onderzoeksgeneesmiddelen volgens randomisatie toegewezen. Het onderzoek
zal uitgevoerd worden in het Erasmus Medisch Centrum.

Alle proefpersonen zullen de eerste periode gerandomiseerd worden over een enkele dosis Norvasc tablet van 5 mg of 5 mg van de amlodipine besilaat orale drank 0,5 mg/ml. Na een wash-out periode van twee weken zal de andere formulering toegediend worden.

Elke onderzoeksperiode zullen proefpersonen blootgesteld worden aan amlodipine,
een gangbaar geneesmiddel om hypertensie in volwassenen te behandelen.
Aangezien de veiligheid en werkzaamheid van amlodipine reeds uitgebreid is
onderzocht, is de verwachting dat de kans op ernstige bijwerkingen (SAE's) zeer
klein is. Na inname van amlodipine worden de proefpersonen gedurende 14 uur
opgenomen in de klinische onderzoeksruimte van het Erasmus MC om de
absorptiefase nauwkeurig te kunnen volgen. Bloedmonsters worden genomen op het
moment voor inname en 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, en 72
uur na inname van het onderzoeksgeneesmiddel. Om veiligheidsredenen zullen de
bloeddruk en hartslagfrequentie worden gemeten voorafgaand aan inname en 1, 3,
6, 8, 10, 12, 24, 48, en 72 uur na inname. Daarnaast is het van belang dat de
proefpersonen vragenlijsten invullen over hun medische gesteldheid en om de
smaak van de nieuwe orale drank te beoordelen. De mogelijke belasting die
proefpersonen kunnen ervaren door opname in het klinisch onderzoekscentrum, het
invullen van vragenlijsten, bloedafname, en bepaling van bloeddruk en
hartslagfrequentie, worden door een financiele vergoeding gecompenseerd.