Onderzoek naar de opname, omzetting, uitscheiding en absolute biologische beschikbaarheid van SCH 900777 in gezonde volwassen mannelijke vrijwilligers

De onderzoeksmedicatie die wordt toegediend, SCH 900777 is een nieuw middel dat
mogelijk gebruikt kan worden bij de behandeling van depressie; de
onderzoeksmedicatie bevindt zich nog in de ontwikkelingsfase.
Van SCH 900777 wordt verwacht dat het een rol kan spelen in het corrigeren van
de glutamaat concentraties in de menselijke hersenen welke verstoord zijn bij
patiënten met bijvoorbeeld depressies en schizofrenie. Glutamaat is een
essentieel aminozuur (bouwsteen van eiwitten) dat in de hersenen dient voor
informatie-uitwisseling tussen zenuwcellen. Er wordt gedacht dat verstoring
hiervan een rol kan spelen bij patiënten met bijvoorbeeld depressie. Van SCH
900777 wordt verwacht dat het kan helpen bij het verbeteren van deze toestand
en dus een verbeterde behandeling tegen depressies kan vormen

Deel 1: bepalen van de absolute biologische beschikbaarheid van SCH900777
Deel 2: het karakteriseren van de absorptie, metabolisme en excretie van SCH
900777
evalueren van de veiligheid en verdraagzaamheid van SCH 900777 in gezonde
vrijwilligers

Ontwerp:
Een twee-delig, fixed-sequence, enkelvoudige dosering, open-label onderzoek van
[14C]-SCH 900777.

Procedures and bepalingen:

Keuring en nakeuring:
Klinisch laboratorium, bloeddruk en hartslag, lichamelijk onderzoek, 12-lead
ECG, controle op verslavende middelen; bij keuring: medische voorgeschiedenis,
lengte, gewixht, meting elleboog breedte, controle op verslavende middelen,
HBsAg, anti-HCV en anti-HIV *.


Observatie periode :
Deel 1: tot 48 uur na dosering
Deel 2: tot 144 uur (dag 7) na dosering


Farmacokinetiek van SCH 900777 en totale radioactiviteit in plasma: tot 48 uur
voor dosering (deel 1)
Farmacokinetiek van SCH 900435 in plasma en totale radioactiviteit in plasma en
volbloed: tot 144 uur voor dosering (deel 2)
Metabolische profilering: tot 48 uur voor dosering (deel 2)
Genotypering: voor dosering (deel 1)

Urine monsters:
Voor farmacokinetiek van SCH 900777, totale radioactiviteit en metabolische
profilering: tot 48 uur en daarna in 24 uurs intervallen tot ontslag;
geslecteerde tijdspunten kunnen worden geanalyseerd voor de metabolische
profilering (deel 2)


Feces monsters:
Voor farmacokinetiek van SCH 900777, totale radioactiviteit en metabolische
profilering: tot 48 uur en daarna in 24 uurs intervallen tot ontslag;
geslecteerde tijdspunten kunnen worden geanalyseerd voor de metabolische
profilering (deel 2)


Veiligheidsbeoordeling:
Bijwerkingen: gedurende het gehele onderzoek: lichamelijk onderzoek: eenmalig
op dag 4 (deel 1); klinisch laboratorium: eenmalig op dag 4 (deel 1) en
eenmalig op dag 1 (deel 2); bloeddruk en hartslag: voor dosering en eenmalig op
dag 4 (deel 1) en eenmalig op dag 1 (deel 2); 12-lead ECG: voor dosering en
eenmalig op dag 4 (deel 1) en voor dosering (deel 2)


Bioanalyse:
Analyse van SCH 900777 in plasma, urine en feces met een gevalideerde methode
door de sponsor
Analyse van de totale radioactiviteit in plasma, volbloed, urine en feces met
een gevalideerde methode door PRA
Metabolische profilering door de sponsor

Onderzoeksmedicatie Actieve substantie: SCH 900777 en [14C]-SCH 900777

Procedures: pijn, lichte bloedingen, blauwe plekken en mogelijk een infectie