Een Fase 1, Open-label Onderzoek met een Vaste Volgorde, Crossover in Drie Perioden om de Farmacokinetiek van Twee Verschillende Formuleringen van Tabletten met BCI-952 te Vergelijken met de Overgecapsuleerde Vorm van BCI-952 Bestanddelen in Gezonde Mannelijke Vrijwilligers

BCI-952 is een nieuwe combinatie van twee geregistreerde geneesmiddelen,
buspirone en melatonine SR (langzame afgifte), die mogelijk gebruikt kan worden
bij de behandeling van depressie. Buspirone is een psychoactief geneesmiddel
dat normaal gebruikt wordt bij de behandeling van angststoornissen. Melatonine
wordt algemeen beschouwd als een slaapmiddel. Tot nu toe werd BCI-952 in
onderzoeken toegediend als twee aparte tabletten. Braincells Inc. heeft twee
nieuwe formuleringen ontwikkeld voor BCI-952 tabletten, zodat een enkele tablet
zowel buspirone als melatonine SR bevat. Beide tabletten bevatten dezelfde
hoeveelheid buspirone en dezelfde hoeveelheid melatonine. De twee tabletten
bevatten daarnaast dezelfde inactieve bestanddelen; echter de verhouding van de
inactieve bestanddelen verschilt tussen de twee nieuwe formuleringen. De
inactieve bestanddelen zijn aan het middel toegevoegd om het geneesmiddel meer
volume te geven. Dit is nodig om een tablet te kunnen vormen. De inactieve
bestanddelen hebben mogelijk ook invloed op de snelheid waarmee melatonine
afgegeven wordt.
BCI-952 is niet geregistreerd als geneesmiddel, maar is al wel eerder aan
mensen toegediend.

Primair
bepalen van de farmacokinetiek van 2 verschillende tablet formuleringen van
BCI-952 vergeleken met de over-gecapsuleerde BCI-952 producten.

Secundair
bepalen van de veiligheid en verdraagbaarheid na dosering van 2 verschillende
tablet formuleringen van BCI-952 en de over-gecapsuleerde BCI-952 producten

Design:
een open-label, vaste volgorde, 3-periode crossover studie met acht gezonde
mannelijke vrijwiligers die een enkelvoudige orale dosis van BCI 952 krijgen in
drie verschillende formuleringen (twee nieuwe tabletformuleringen in
vergelijking met de over-gecapsuleerde tabletten/capletten van 2 verschillende
componenten). Voor iedere vrijwilliger zal er een wash out zijn van ten minste
5 dagen tussen de doseringen in elke periode.

Procedures en handelingen
-voorkeuring en nakeuring:
klinsich lab, (incl clinical chemistry, hematology en urinalysis), lichamelijk
onderzoek, drievoudige 12-lead electrocardiogram (ECG), vitale functies (incl
systolische en diastolische bloeddruk, polsfrequentie, ademhalingsfrequentie,
en lichaamstemperatuur); voorkeuring: medische geschiedenis, test op
verslavende middelen, HBsAg, anti hepC, anti-HIV1 en 2; Herhaling bij elke
binnenkomst: ECG, vitale functies en klinisch lab ((incl verslavende middelen).

-Observatie periode:drie perioden in de kliniek van -18 uur tot 24 uur na
dosering op Day 1.

-bloedafnames:voor farmacokinetiek van melatonine en buspirone in plasma
pre-dose en 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 en 24 uur na
dosering

-Veiligheidsmaatregelen:bijwerkingen gedurende de gehele studie ; vitale
functies (incl systolische en diastolische bloeddruk, polsfrequentie,
ademhalingsfrequentie en lichaamstemperatuur): pre dose en 1, 4, 12 en 24 uur
na dosering.

-Bioanalysis: analyse van buspirone en melatonine monsters met behulp van een
gevalideerde methode door PRA International.

Behandelingen Periode 1: een enkelvoudige dosering met BCI-952 bestaande uit een over-gecapsuleerde en commercieel beschikbare 15 mg tablet buspirone IR en een over-gecapsuleerd en commercieel beschikbare 3 mg caplet melatonine Periode 2: een enkelvoudige dosering met een nieuwe formulering van BCI-952 #F8, bestaande uit buspirone IR 15 mg en melatonin SR 3 mg als een enkele tablet bestaande uit twee lagen Periode 3: een enkelvoudige dosering met een nieuwe formulering van BCI-952 #F13, bestaande uit buspirone IR 15 mg en melatonin SR 3 mg als een enkele tablet bestaande uit twee lagen Studiemedicatie: BCI-952 Actieve substantie:buspiron en melatonine Activiteit :neurogenese Indicatie:depressie Sterkte:15 mg buspiron IR en 3 mg melatonine SR Doseringsform:enkel tablet met 2 lagen of een overgecapsuleerde tablet/caplet

Procedures: pijn, lichte bloeding, blauwe plekken, mogelijk een infectie