Een studie die de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek onderzoekt van LY3045697 na een enkelvoudige orale toediening in gezonde vrijwilligers.

LY3045697 is een nieuw middel dat mogelijk gebruikt kan worden bij de
behandeling van chronisch nierfalen. LY3045697 is niet geregistreerd als
geneesmiddel. Dit is de eerste keer dat de onderzoeksmedicatie aan de mens
wordt toegediend. Dit onderzoek is noodzakelijk voor de verdere ontwikkeling
van LY3045697.

Primair : Onderzoeken van de veiligheid en verdraagbaarheid van enkelvoudige
orale doses LY3045697 in gezonde vrijwilligers
Secundair : Onderzoeken van de farmacodkinetiek van enkelvoudige orale doses
LY3045697 in gezonde vrijwilligers
Exploratief : Explorarief onderzoeken van het effect van LY3045697 op natrium
en kalium in urine.
Explorarief onderzoeken van de farmacodynamische effecten op
aldosteron, cortisol en hun precursors (11-deoxycortisol,
11-deoxycorticosteron, corticosteron) na enkelvoudige doses LY3045697 in
gezonde vrijwilligers

Dit onderzoek heeft een gerandomiseerd, dubbelblind, placebo gecontroleerd,
incompleet cross-over design met enkelvoudige oplopende doseringen in gezonde
mannelijke en vrouwelijke (postmenopausaal of chirugisch gesteriliseerd)
vrijwilligers. In totaal zullen 3 groepen van 9 vrijwilligers meedoen aan het
onderzoek. Per dosering ontvangen 6 deelnemers de studiemedicatie en drie
deelnemers placebo. Groepen 1 en 2 zullen afwisselend gedoseerd worden in 3
verschillende periodes. Groep 3 zal in twee opeenvolgende periodes gedoseerd
worden. Tussen de periodes van dosering zal voor elke individuele deelnemer
minimaal 5 dagen zitten. De toediening van de studiemedicatie vind plaats na
een ontbijt. Deelnemer krijgen in maximaal 1 van de periodes het placebomiddel.

enkelvoudige dosis LY3045697 of placebo

Tijdens het onderzoek worden diverse onderzoeken uitgevoerd die als meer of
minder belastend kunnen worden ervaren.
Dit betreft onder andere bloedafnames met behulp van venopunctie en canule.

LY3045697 is onderzocht in proefdieren waaruit bleek dat ratten het middel
gedurende 28 dagen in zeer hoge doseringen (1000 mg/kg) zonder problemen
verdroegen. Bij apen was dit bij doseringen van 30 mg/kg het geval. In beide
diersoorten was er een lichte toename in gewicht en omvang van de lever en de
bijnieren.

LY3045697 zou de hoeveelheid van een stofje in uw bloed genaamd aldosteron
kunnen verminderen. Aldosteron helpt uw lichaam bij het reguleren van uw
bloeddruk en de hoeveelheid kalium en natrium in uw bloed. LY3045697 zou kunnen
leiden tot een verhoogde kaliumconcentratie in uw bloed. Dit kan leiden tot een
onregelmatige hartslag. LY3045697 kan ook zorgen voor een verlaagde bloeddruk.
LY3045697 kan ook leiden tot een verlaagde waarde in uw bloed van het stofje
cortisol. Cortisol helpt uw lichaam te overleven in stressvolle situaties. Een
gebrek aan cortisol zou kunnen leiden tot buikpijn, misselijkheid en overgeven,
spierpijn, verminderde eetlust, gewichtsverlies, gebrek aan energie en een lage
bloeddruk.

LY3045697 kan de hoeveelheid natrium in uw bloed verlagen. U kunt ook meer gaan
plassen.