Een gerandomiseerde, dubbel-blinde, placebo-gecontroleerde, eerste toediening in mensen studie om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van enkelvoudige en meervoudige oplopende doses van MT-4129 bij gezonde proefpersonen te bepalen; inclusief het effect van geslacht en leeftijd op de farmacokinetiek van een enkele dosis van MT-4129 in gezonde personen.

MT-4129 is een nieuw middel dat mogelijk gebruikt kan worden bij de behandeling
van ziektes gerelateerd aan aldosteron. MT-4129 remt een enzym (eiwit) genaamd
aldosteron synthase (ook wel CYP11B2 genoemd). Aldosteron synthase is betrokken
bij de aanmaak van aldosteron in de
bijnierschors. Aldosteron speelt een belangrijke rol in het reguleren van de
bloeddruk. Er wordt verwacht dat het remmen van aldosteron synthase gebruikt
kan worden in de behandeling van hoge bloeddruk, hartfalen en nierziekten. Dit
is de eerste keer dat MT-4129 aan de mens wordt toegediend.

Het onderzoek zal worden uitgevoerd in 4 delen, Deel 1 tot en met 4. In Deel 1,
3 en 4 zullen enkelvoudige doseringen van MT-4129 worden gegeven terwijl in
Deel 2 meervoudige doseringen van MT-4129 worden gegeven. Het doel van het
onderzoek is om te onderzoeken hoe veilig MT-4129 is en hoe goed het wordt
verdragen. Ook zal worden onderzocht hoe snel en in hoeverre MT-4129 wordt
opgenomen door en uitgescheiden uit het lichaam (dit wordt farmacokinetiek
genoemd). Verder zal het effect van MT-4129 op bepaalde eiwitten in uw bloed
worden onderzocht (dit wordt farmacodynamiek genoemd). Tevens zal het effect
van geslacht (Deel 3) en leeftijd (Deel 4) op de farmacokinetiek en
farmacodynamiek van MT-4129 worden onderzocht. Het onderzoek zal worden
uitgevoerd in maximaal 136 gezonde vrijwilligers.

Deel 1
Deel 1 zal worden uitgevoerd in maximaal 9 doseringsgroepen die ieder bestaan
uit 8 gezonde mannelijke Kaukasische vrijwilligers tussen de 18 en 55 jaar.
Vrijwilligers nemen deel aan 1 van deze 9 doseringsgroepen. Er zal 1
behandelperiode zijn voor elke vrijwilliger. Deel 1 wordt uitgevoerd in
maximaal 72 gezonde mannelijke vrijwilligers.

Deel 2
Deel 2 zal worden uitgevoerd in maximaal 4 doseringsgroepen die ieder bestaan
uit 12 gezonde mannelijke vrijwilligers. Vrijwilligers nemen deel aan 1 van
deze 4 doseringsgroepen. Er zal 1 behandelperiode zijn voor elke vrijwilliger.
Deel 2 wordt uitgevoerd in maximaal 48 gezonde
mannelijke vrijwilligers.

Deel 3 (effect geslacht)
Deel 3 worden uitgevoerd in 1 doseringsgroep die bestaat uit 8 gezonde
vrouwelijke Kaukasische vrijwilligers tussen de 18 en 55 jaar. Er zal 1
behandelperiode zijn voor elke vrijwilliger.

Deel 4 (effect leeftijd)
Deel 4 worden uitgevoerd in 1 doseringsgroep die bestaat uit 8 gezonde
mannelijke Kaukasische vrijwilligers van 65 jaar en ouder. Er zal 1
behandelperiode zijn voor elke vrijwilliger.

eerste groep dag 1; 5 milligram (mg) MT-4129 of placebo nuchter 1 capsule eenmaal tweede groep dag 1; 10 mg MT-4129 of placebo nuchter 1 capsule eenmaal derde groep dag 1: 20 mg MT-4129 of placebo nuchter 1 capsule eenmaal vierde groep dag 1; 50 mg MT-4129 of placebo nuchter 1 capsule eenmaal vijfde groep dag 1: 100 mg MT-4129 of placebo nuchter 1 capsule eenmaal zesde groep dag 1; 200 mg MT-4129 of placebo nuchter 2 capsules eenmaal zevende groep dag 1; 400 mg MT-4129 of placebo nuchter 4 capsules eenmaal achtste groep dag 1; 800 mg MT-4129 of placebo nuchter 8 capsules eenmaal negende groep dag 1; NTB mg MT-4129 of placebo nuchter capusles NTB eenmaal Deel 2: 7 dagen lang (van Dag 1 tot en met Dag 7) éénmaal daags MT-4129 of placebo. Deze periode kan verlengd worden tot maximaal 14 dagen (Dag 1 tot en met Dag 14); MT-4129 en placebo worden gegeven als capsules die oraal (via de mond) zullen worden ingenomen

Pijn, lichte bloedingen, blauwe plekken, mogelijk een infectie.