Een fase 1, open-label, 2-perioden, vaste volgorde studie om de absorptie, metabolisme en uitscheiding van 14C-PF-06650833 te onderzoeken. En het beoordelen van de absolute biologische bechikbaarheid en geabsorbeerde fractie van PF-06650833 in gezonde mannelijke vrijwilligers door middel van een 14C-microdose aanpak.

PF-06650833 is een nieuw middel dat mogelijk gebruikt kan worden bij de
behandeling van reumatoïde artritis (RA), een auto-immuunziekte. PF-06650833 is
een zogenaamd interleukine-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK 4) remmer. Dit
betekent dat PF-06650833 in staat is om de activiteit van bepaalde enzymen in
cellen te remmen, inclusief in witte bloedcellen. Uiteindelijk zal dit leiden
tot remming van de productie van ontstekingseiwitten door deze witte
bloedcellen. Als gevolg hiervan zullen ontstekingsprocessen die kenmerkend zijn
voor RA mogelijk worden geremd.

Het doel van het onderzoek is na te gaan hoe snel en in hoeverre PF-06650833 in
het lichaam wordt opgenomen, getransporteerd, omgezet en uitgescheiden (dit
wordt farmacokinetiek genoemd). PF-06650833 is niet geregistreerd als
geneesmiddel, maar is al eerder aan mensen toegediend.

Een deel van PF-06650833 is gemerkt met koolstof-14 (14C) en is dus
radioactief. Zodoende is het mogelijk om PF-06650833 te volgen in bloed, urine
en ontlasting. De hoeveelheid radioactiviteit is verwaarloosbaar. Ook zal
worden onderzocht hoe PF-06650833 wordt verdragen. Tevens wordt de smaak van
PF-06650833 onderzocht.

Het onderzoek bestaat uit 2 perioden. In de eerste periode (periode A) krijgt
men 300 mg 14C radioactief gelabelde PF-06650833 als een drank opgelost met
kraanwater tot een volume van 240 ml. In de tweede periode (periode B) krijgt
men 300 mg ongelabelde PF 06650833 als een drank opgelost met kraanwater tot
een volume van 240 ml. Twee uur later krijgt men 10 ml 14C radioactief
gelabelde PF-06650833 als een intraveneus infuus dat 5 minuten duurt.

Wanneer PF-06650833 wordt toegediend, moet men minstens 8 uur nuchter zijn (er
mag dan niets gegeten en gedronken zijn). Ook na de toediening van het
onderzoeksmiddel moet men nog 4 uur nuchter blijven. Daarna krijgt de
vrijiwilliger een lunch. Tijdens de nuchtere periode mag men wel water drinken,
behalve 1 uur vóór en 1 uur na de toediening van het onderzoeksmiddel (in
periode B: na het intraveneus infuus).

Niet van toepassing.

Pijn. lichte bloedingen, blauwe plekken en mogelijk een infectie.