Een fase I, open label, geneesmiddel-interactie studie tussen meerdere orale doses GLPG1972 en een enkele dosis Midazolam in gezonde mannelijke proefpersonen.

GLPG1972 is een nieuw middel dat mogelijk gebruikt kan worden bij de
behandeling van osteoartritis.

GLPG1972 is een sterke remmer van het humane ADAMTS-5. ADAMTS-5 is een enzym
(eiwit) dat aanwezig is in vele weefsels in het lichaam, het is vooral terug te
vinden in de baarmoeder, placenta en het kraakbeen bij de mens. ADAMTS 5 speelt
een rol bij de afbraak van het kraakbeen, wat kan leiden tot osteoartritis.
Door het ADAMTS-5 te blokkeren, kan mogelijk de afbraak van het kraakbeen
tegengegaan worden waardoor dit een behandeling van osteoartritis kan zijn.

GLPG1972 is niet geregistreerd als geneesmiddel, maar is al wel eerder aan
mensen toegediend.

Het andere middel dat in het onderzoek toegediend wordt is midazolam. Dit is
een goedgekeurd geneesmiddel en reeds beschikbaar op de markt in diverse
doseringen en formuleringen. Het is een kortwerkend kalmerend middel dat wordt
gebruikt voor inwendig diagnostisch onderzoek of chirurgische ingrepen.

Het doel van het onderzoek is om het effect van GLPG1972 op de opname,
verdeling en uitscheiding (dit wordt farmacokinetiek genoemd) van midazolam te
onderzoeken. Ook zal worden onderzocht hoe veilig GLPG1972 is en hoe GLPG1972
wordt verdragen.
Het onderzoek zal worden uitgevoerd in 18 gezonde mannelijke vrijwilligers.

Het eigenlijke onderzoek bestaat uit 1 periode waarin men gedurende 14 dagen
(13 nachten) in het klinisch onderzoekscentrum in Groningen (locatie UMCG
ziekenhuis) zal verblijven: van de middag van Dag -1 tot de ochtend van Dag 13.
Men wordt om 14:00 uur op de middag voorafgaand aan de dag van de eerste
toediening van het onderzoeksmiddel in het klinisch onderzoekscentrum verwacht.
Bij binnenkomst mag men ten minste 4 uur niets gegeten en gedronken hebben
(behalve water). Men verlaat het klinisch onderzoekscentrum op Dag 13.

De nakeuring vindt plaats 7 - 10 dagen na de laatste toediening van het
onderzoeksmiddel op Dag 12. De afspraak voor de nakeuring wordt gemaakt tijdens
het onderzoek. De deelname aan het gehele onderzoek, van de voorkeuring tot de
nakeuring, bedraagt maximaal 43 dagen.

Tijdens het onderzoek krijgt men GLPG1972 toegediend als tabletten die via de
mond zullen worden ingenomen met 240 milliliter kraanwater. Men krijgt GLPG1972
toegediend op 30 minuten na de start van een ontbijt. Op Dag 1 en 12, vóór de
toediening van het onderzoeksmiddel krijgt men een ontbijt. Men mag ten minste
10 uur vóór het nuttigen van dit ontbijt niet eten (vasten). Tijdens het vasten
mag men wel water drinken, met uitzondering van 2 uur vóór tot en met 2 uur na
de toediening van het onderzoeksmiddel. Op 30 minuten na de start van het
ontbijt ontvangt men midazolam alleen op Dag 1, of samen met GLPG1972 op Dag
12. Op Dag 12 krijgt men midazolam toegediend direct na inname van GLPG1972.
Gedurende de eerste 4 uur na toediening van het onderzoeksmiddel mag men niet
eten. Daarna krijgt de vrijwilliger een lunch.

Behandeling 1: een enkelvoudige dosering van 2 mg midazolam op Dag 1 (Dag 1 is de eerste dag waarop het onderzoeksmiddel wordt toegediend) Behandeling 2: een enkelvoudige dosering van 300 mg GLPG1972 éénmaal daags voor 10 dagen (van Dag 2 tot en met Dag 11) Behandeling 3: een enkelvoudige dosering van 300 mg GLPG1972 zal samen gegeven worden met een enkelvoudige dosering van 2 mg midazolam op Dag 12

Pijn, lichte bloedingen, blauwe plekken, mogelijk een infectie tgv van
bloedafnames.