Een single center, open-label, niet-gerandomiseerd, geen placebo gecontroleerde studie om de farmacokinetiek te onderzoeken, de metabole dispositie en massabalans na een eenmalige toediening van 20 mg [14C] neladenoson bialanate (orale oplossing) in gezonde mannelijke proefpersonen.

Neladenoson bialanate is een nieuw onderzoeksmiddel dat mogelijk gebruikt kan
worden bij de behandeling van chronisch hartfalen. Neladenoson bialanate is een
zogenaamde pro-drug. Dit betekent dat het uit zichzelf niet werkzaam is, maar
dat het pas werkzaam wordt, nadat het is
opgenomen en verwerkt door het lichaam. Het werkzame middel is in staat te
binden aan specifieke eiwitten die op verschillende cellen in het lichaam
aanwezig zijn, inclusief hartspiercellen. Het is aangetoond dat als gevolg van
de binding van de werkzame drug aan hartspiercellen, de conditie en werking van
hartspiercellen verbetert. Neladenoson bialanate bevindt zich in de
ontwikkelingsfase en is niet geregistreerd als
geneesmiddel, maar is al eerder aan mensen toegediend.

Het doel van het onderzoek is na te gaan hoe snel en in hoeverre neladenoson
bialanate in het lichaam wordt opgenomen, getransporteerd, omgezet en
uitgescheiden (dit wordt farmacokinetiek genoemd). Neladenoson bialanate is
gemerkt met koolstof-14 (14C) en is dus radioactief.
Zodoende is het mogelijk om neladenoson bialanate te volgen in bloed, urine en
ontlasting. Ook zal worden onderzocht hoe neladenoson bialanate wordt
verdragen. Het onderzoek zal worden uitgevoerd in 6 gezonde mannelijke
vrijwilligers. Dit onderzoek is er niet op gericht de gezondheid te verbeteren,
maar is noodzakelijk voor de verdere ontwikkeling van neladenoson bialanate.

Het eigenlijke onderzoek bestaat uit 1 periode waarin men gedurende maximaal 16
dagen (15 nachten) in het klinisch onderzoekscentrum in Groningen (locatie
Martini Ziekenhuis) zal verblijven, gevolgd door 1 dag waarop men een kort
bezoek brengt aan het klinisch onderzoekscentrum in Groningen en een nakeuring.
Dag 1 is de dag waarop het onderzoeksmiddel wordt toegediend. Men wordt om
11:00 uur in de ochtend voorafgaand aan de dag van de toediening van het
onderzoeksmiddel in het klinisch onderzoekscentrum verwacht. Bij binnenkomst
mag de vrijwilliger tenminste 10 uur niets gegeten en gedronken hebben (behalve
water).

De deelname aan het gehele onderzoek, van de voorkeuring tot de nakeuring, is
afhankelijk van de hoeveelheid radioactiviteit die op Dag 11 nog in de urine en
ontlasting aanwezig is. De hoeveelheid radioactivitieit in urine en ontlasting
wordt vanaf Dag 1 gemeten. Als de hoeveelheid
radioactiviteit in urine en ontlasting vanaf Dag 11 onder de vastgestelde
grenswaarden ligt dan mag men het klinisch onderzoekscentrum verlaten. Wanneer
de hoeveelheid radioactiviteit in de urine en ontlasting op Dag 11 nog steeds
boven de vastgestelde grenswaarden ligt, dan moet men nog maximaal 4 dagen in
het klinisch onderzoekscentrum verblijven. Dit betekent dat men het klinisch
onderzoekscentrum tussen Dag 11 en Dag 15 zult verlaten. De vrijwilligers
dienen er rekening mee te houden dat indien de hoeveelheid radioactiviteit op
Dag 15 nog steeds boven de vooraf vastgestelde grenswaarden ligt, er extra
korte perioden op Dag 21, Dag 28, Dag 35 en Dag 42 (van 24 uur per periode)
kunnen worden ingepland voor het verzamelen van urine en/of ontlasting tot de
hoeveelheid radioactiviteit onder de vooraf vastgestelde grenswaarden ligt. Op
deze extra dagen, wordt men om 10:30 in de ochtend in het klinisch
onderzoekscentrum verwacht.

Op Dag 29 wordt men op het klinisch onderzoekscentrum verwacht voor een kort
bezoek. De nakeuring vindt plaats 6 weken nadat men het onderzoeksmiddel
toegediend heeft gekregen. De afspraak voor de nakeuring wordt gemaakt zodra
duidelijk is wanneer het onderzoek is
beëindigd. De deelname aan het volledige onderzoek, vanaf de voorkeuring tot de
nakeuring, bedraagt maximaal 10 weken.

Niet van toepassing.

Pijn, lichte bloedingen, blauwe plekken, mogelijk een infectie.